Kaletraval

A Kaletra egy kombinált antivirális gyógyszer, amelyet humán immunhiányos vírus (HIV) kezelésére szánnak.

Kiadási forma és összetétel

Kaletra adagolási űrlapok:

• Bevont tabletták (100/25 mg - 60 db Nagy sűrűségű polietilén ampullákban, 200/50 mg - 120 db Nagy sűrűségű polietilén ampullákban, 1 palack csomagonként);
• Oldat orális beadásra (60 ml-es borostyánsárga színű polietilén-tereftalát palackban, adagolókészülékkel együtt, 5 doboz kartononként).

A gyógyszer hatóanyagai:

• Lopinavir: 1 tabletta - 100 vagy 200 mg, 1 ml oldatban - 80 mg;
• Ritonavir: 1 tabletta - 25 vagy 50 mg, 1 ml oldatban - 20 mg.

A tabletták kiegészítő segédanyagai: kopovidon K28, szorbitán-laurát, kolloid szilícium-dioxid; a második réteg kolloid szilícium-dioxid, nátrium-fumarát.

A filmhéj összetétele:

• 100/25 mg tabletta: Opadry II rózsaszín 85F14399 (titán-dioxid, polivinil-alkohol, makrogol 3350, talkum, E172 vas-festék vörös-oxid);
• 200/50 mg tabletta: opadry red dye (titán-dioxid, talkum, hipromellóz 6 mPa, makrogol 3350, hiprolózis, makrogol 400, kolloid szilícium-dioxid, poliszorbát 80, hipromellóz 15 mPa, E172 vas-festék oxid).

Választható az oldat komponenseinek: nátrium-szacharinát, levomentol, nátrium-citrát, makrogol glitserilgidroksistearat, aceszulfám-kálium, a propilén-glikol, nátrium-klorid, povidon K-30, vízmentes citromsav, glicerin, etanol, kukoricaszirup, nagy fruktóz tartalmú, tisztított víz, mentaolajat, vanília ízesítő, aromás magnasvit 110 (2X), ízesítő adalék szintetizált.

Használati utasítások

A Kaletra-t kombinált terápiában alkalmazzák HIV-fertőzésben felnőtteknél és 6 hónaposnál idősebb gyermekeknél.

Ellenjavallatok

• A gyermekek legfeljebb 6 hónapig fogyaszthatók - 3 éves időtartamig - tabletta esetén;
• Súlyos májelégtelenség;
• Annak szükségességét, hogy egyidejű használatát asztemizol, terfenadin, midazolam, triazolam, ciszaprid, pimozid, ergot alkaloida (például ergotamin és dihidroergotamin, ergometrin és metilergometrina), lovasztatin, szimvasztatin, Hypericum perforatum drogok, a rifampicin, vorikonazol;
• A gyógyszer bármely összetevőjére túlérzékenység.

A kezelés ideje alatt az idősek és az enyhe és mérsékelt májelégtelenség, a vírusos hepatitis B és C, a máj cirrhosis, fokozott májenzimek, diszlipidémia, A és B hemofília diagnosztizált betegeknek különleges megfigyelés alatt kell lenniük.

Adagolás és adminisztráció

Mindkét dózisforma orális adagolásra szolgál. A tablettákat étkezés nélkül, megoldás nélkül is lehet venni - étkezés közben.

A felnőttek és a 12 évesnél idősebb (40 kg-nál nagyobb testsúlyú) gyermekek napi kétszer 400/100 mg (2 db 200/50 vagy 5 ml oldat) javasolt dózisa. Azoknál a betegeknél, akik korábban nem részesültek antiretrovirális terápiában, a napi adagot egyszerre lehet bevenni.

A Kaletra 40 kg-nál kisebb súlyú gyermekek megoldást jelentenek. Fogadási gyakoriság - naponta kétszer. Egyetlen dózis a gyermek súlyától függ:

• 7-10 kg - 1,25 ml;
• 10-15 kg - 1,75 ml;
• 15-20 kg - 2,25 ml;
• 20-25 kg - 2,75 ml;
• 25-30 kg - 3,5 ml;
• 30-35 kg - 4 ml;
• 35-40 kg - 4,75 ml;
• Több mint 40 kg - 5 ml.

Szükség esetén a Kaletrát nelfinavirrel, nevirapinnal, amprenavirral vagy efavirenzimmel kombinációban kell alkalmazni. A két gyógyszer dózisát ebben az esetben az orvos határozza meg a jogorvoslatok választásától függően.

Mellékhatások

A felnőtt betegek több mint 2% -a a következő mellékhatásokkal rendelkezik:

• Az emésztőrendszer: hasmenés, flatulencia, dyspepsia, hasi fájdalom, émelygés, dysphagia, hányás;
• Cardiovascularis rendszer: artériás magas vérnyomás, érrendszeri rendellenességek;
• A csont-izomrendszer: myalgia;
• Idegrendszer: fejfájás, paresztézia, álmatlanság;
• A bőr és a bőr alatti szövetek: lipodystrophia és bőrkiütés;
• Endokrin rendszer: amenorrhea, hypogonadismus férfiaknál;
• Fertőző betegségek: bronchitis;
• Mentális rendellenességek: depresszió, csökkent libidó;
• Anyagcsere és táplálkozási betegségek: fogyás, anorexia;
• Általános tünetek: láz, hidegrázás, aszténia.

A következő mellékhatások a felnőtt betegek kevesebb, mint 2% -ánál fordulnak elő, akiknek a Kaletrával való kapcsolatát nem állapították meg megbízhatóan:

• Immunrendszer: allergiás reakciók;
• Endokrin rendszer: Cushing-szindróma, hypothyreosis;
• Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek: vérszegénység, leukopenia, lymphadenopathia;
• Idegrendszeri: szédülés, arc ideg bénulás, migrén, ataxia, mozgászavar, agyi infarktus, álmosság, perifériás ideggyulladás, izomhipertonia, remegés, ízperverzió, neuropátia, görcsök, amnézia, encephalopathia, extrapiramidalis szindróma;
• Látószervek, hallókészülékek és vestibularis készülékek: látászavar, szédülés, tinnitus;
• Kardiovaszkuláris rendszer: mélyvénás trombózis, varikózis, vasculitis, thrombophlebitis, szívdobogás, ortosztatikus hypotensio, pitvarfibrilláció, miokardiális infarktus;
• Emésztőrendszer: viszketés, szájszárazság, enterocolitis, nyelőcsőgyulladás, enteritisz, fekélyes inkontinencia, periodontitis, gastritis, stomatitis (beleértve a fekélyeket is), székrekedés, hemorrhagiás colitis, pancreatitis;
• Máj és epeutak: hepatomegalia, hepatitisz, zsírlerakódások a májban, kolecisztitisz, kolangitis, májfájdalom, sárgaság;
• Légzőrendszer: rhinitis, légszomj, fokozott köhögés, tüdőödéma, asztma;
• Bőr és hypoderm: a bőr szárazsága és elszíneződése, alopecia, ekcéma, az arc duzzanata, maculopapularis kiütés, pattanások, a köröm szerkezete változása, viszketés, izzadás, sztrájk, bőr fekélyek, seborrhea, exfoliatív dermatitis;
• A csont-izomrendszer: hátfájás, izomgyengeség, arthrosis, arthralgia, osteonecrosis, ízületi változások;
• Vese és húgyúti betegség: nephritis, vesekövek;
• Mentális rendellenességek: idegesség, alvászavarok, szorongás, izgatottság, apátia, érzelmi zavarosság, zavartság, gondolkodási rendellenesség;
• Anyagcsere- és táplálkozási betegségek: dehidráció, vitaminhiány, tejsavas acidózis, fokozott étvágy, súlygyarapodás, elhízás, cukorbetegség;
• Fertőzések: furunculosis, influenza-szerű szindróma, pharyngitis, sinusitis, otitis media, gastroenteritis, sialadenitis, bakteriális és vírusfertőzések;
• Reproduktív rendszer: gynecomastia, mellnagyobbítás, csökkent ejakuláció, impotencia;
• Tumorok: ciszták és jóindulatú bőrdaganatok;
• Gyakori tünetek: rossz közérzet, fájdalom a mellkasban és a szegycsont mögött, általános ödéma, perifériás ödéma;
• Laboratóriumi paraméterek változásai: neutropenia, ALT, AST, GGT fokozott aktivitása, szervetlen foszfor tartalmának csökkenése, az összkoleszterin, glükóz, bilirubin, trigliceridek, amiláz, húgysav tartalom növekedése.

A nemkívánatos események profilja a Kaletra alkalmazásakor 12 éves kor alatti gyermekeknél hasonló volt a felnőtteké. A bőrkiütés, a hasmenés, a hányás és az ízérzékenység a leggyakoribb. Vannak olyan izolált esetek, amelyek bradyarrhythmiák, erythema multiforme, hepatitis és Stevens-Johnson szindróma. A laboratóriumi mutatók közül a következő változásokat figyelték meg: thrombocytopenia, neutropenia, a nátrium koncentrációjának csökkenése vagy emelkedése, a teljes bilirubin, a teljes koleszterin amiláz, az ACT és az ALT tartalma növekedése.

Hiányzik a Kaletra akut túladagolásának tapasztalata emberben. Nincs specifikus antidotum. A dialízis nem hatékony. Szükség esetén készítsen gyomormosást és aktiválódjon. A jövőben szükség van a létfontosságú rendszerek szükséges ellenőrzésére, a beteg klinikai állapotának megfigyelésére. Szükség esetén végezzen olyan tevékenységeket, amelyek a test élettartamának fenntartását célozzák.

Különleges utasítások

A kezelés időtartama alatt ajánlott tartózkodni a járművek vezetésétől és a potenciálisan veszélyes munkafajták elvégzésétől, amelyek nagy figyelmet és gyors reakciót igényelnek.

Kábítószer-kölcsönhatás

A lopinavir / ritonavir gátolja izoenzim CYP3A, így egyidejű használata Kaletra metabolizálódó gyógyszerek izoenzimek CYP3A (beleértve immunszuppresszánsok, HMG-CoA-reduktáz, dihidropiridin kalcium-antagonisták és szildenafil), vezethet növekedését azok koncentrációja a vérben, valamint fokozza vagy elnyújtja terápiás hatás és mellékhatások.

Óvatosan és minimális dózisban a rosuvastatint és az atorvasztatint kell alkalmazni, mivel az átlagos maximális és a teljes koncentráció jelentősen megemelkedik, ami növeli a súlyos mellékhatások, például myopathia és rhabdomyolysis kockázatát. A lovasztatin és a szimvasztatin egyidejű alkalmazása nem ajánlott. Szükség esetén a HMG-CoA reduktáz kinevezése ajánlott fluvasztatin vagy pravasztatin alkalmazására, mivel nem léphetnek kölcsönhatásba a lopinavirrel és a ritonavirtal.

A hatóanyag növelheti az indinavir koncentrációját. Napi 2 400/100 mg dózisban történő adagolás esetén az indinavir dózisának csökkentése szükséges. Abban az esetben, ha a kaletra ilyen időpontban egy alkalommal kerül nappalira, nem szabad használni.

A gyógyszert napi 1 alkalommal nem szabad alkalmazni amprenavir, nevirapin, nelfinavir, szakinavir, fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin kombinációjával.

A Kaletra fozamprenavirt együttes alkalmazásával a lopinavir és a fozamprenavir koncentrációja csökken. A kombinált alkalmazás biztonságosságát és hatásosságát illetően két gyógyszer megfelelő dózisát nem állapították meg.

Óvatosan kell kezelni a vér koncentrációját az amiodaron, bepridil, lidokain, kinidin, digoxin, QT intervallum, ciklosporin, takrolimusz és szirolimusz, metadon, flutikazon, felodipin, nifedipin és nicardipin kombinációval történő alkalmazásakor.

Óvatosan, alacsony dózisban és a nemkívánatos események ellenőrzése alatt sildenafil, tadalafil és vardenafil kell alkalmazni.

Nem javasolt magas dózisú itrakonazol és ketokonazol Kaletrával kombinálva, mivel szérumkoncentrációjuk növekedhet.

A gyógyszer csökkentheti a warfarin, a fenitoin, a kortizol koncentrációját. Nem ajánlott a vorikonazol egyidejű alkalmazására.

A rifampicin és a lopinavir / ritonavir kombinációban a virológiai válasz és a Kaletra-rezisztencia, a proteáz-inhibitorok egész osztályának és egyéb antiretrovirális gyógyszerek esetleges fejlődése romlik. Ezért ezeket a gyógyszereket nem szabad kombinálni.

Egyidejű alkalmazás esetén a trazodon és a rákellenes szerek, mint a vinblasztin és a vinkrisztin koncentrációja és ennek következtében a mellékhatások gyakorisága növekedhet.

A csökkent vesefunkciójú betegeknek, ha szükséges, a klaritromicin kinevezésének csökkentenie kell a dózist.

A Kaletra csökkentheti az atovajona terápiás koncentrációját, ezért szükség lehet a dózis növelésére.

A rifabutin 10 napos kombinációjával a vérben a hatóanyag átlagos maximális koncentrációja és teljes koncentrációja 3,5, illetve 5,7-szeresére nő. Ezen adatok alapján a rifabutin adagját legalább 75% -kal kell csökkenteni.

A dexametazon csökkentheti a lopinavir koncentrációját.

A Kaletra-t nem szabad a St. John's wort tartalmazó készítményekkel kombinálni, mivel ez a kombináció a plazmakoncentráció csökkenéséhez, a terápiás hatékonyság csökkenéséhez és / vagy az ellenállás kialakulásához vezet.

A Kaletra csökkentheti az etinil-ösztradiol koncentrációját a plazmában, ami csökkentheti az orális fogamzásgátlók és az ösztrogén tartalmú tapaszok hatékonyságát. Egyéb vagy további fogamzásgátló intézkedéseket kell hozni.

A tárolás feltételei

A tablettákat 15-30 ° C hőmérsékleten kell tárolni, - 2-8 ° C-os oldat (hűtőszekrényben). Tartsa távol gyermekektől!

Tabletták eltarthatósága - 4 év, megoldás - 2 év.