Crestor

A Crestor egy lipidcsökkentő gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A Krestor felszabadulásának formája - a borítékot borító kétdimenziós tabletták:

• Sárga, kerek, egyik oldalon gravírozva "ZD4522 5" (14 darab buborékcsomagolásban, 2 buborékcsomagolás kartondobozban);
• Rózsaszín színű, kerek, egyik oldalán gravírozva "ZD4522 10" (7 darab buborékfóliában, 1 buborékfólia kartonpapírban, 14 darab buborékcsomagolásban, 2 vagy 7 buborékcsomagolás kartonpapírban);
• Rózsaszín színű, kerek, egyik oldalon gravírozva "ZD4522 20" (14 darab buborékcsomagolásban, 2 buborékcsomagolás kartondobozban);
• Rózsaszín, ovális, egyik oldalán "ZD4522", a másik oldalon pedig "40" (7 darab buborékfóliában, 4 buborékcsomagolás kartonpapírban).

A hatóanyag hatóanyaga a rosuvastatin (kalcium formájában). Tartalma 1 tabletta sárga színű - 5 mg, rózsaszín - 10, 20 vagy 40 mg.

Kiegészítő komponensek: laktóz-monohidrát, kalcium-foszfát, mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, magnézium-sztearát.

A héj összetétele: triacetin (glicerin-trigaketát), laktóz-monohidrát, titán-dioxid, hipromellóz és festék (5 mg tabletta - vasoxid sárga, 10, 20 és 40 mg tabletta).

Használati utasítások

• Hypertriglyceridaemia (IV. Típus a Fredrickson osztályozás szerint) - a táplálék mellett;
• Familiális homozigóta hiperkoleszterinémia - a táplálék és más lipidcsökkentő terápia kiegészítéseként (például az LDL-apherézis) vagy a kezelés nem megfelelő hatékonysága esetén;
• A Fredrikson (IIa típusú, beleértve a familiáris heterozigóta) vagy a vegyes hiperkoleszterinémia (IIb. Típus) szerinti primer hiperkoleszterinémiát - a táplálék kiegészítéseként csak egy táplálék és más nem gyógyszeres terápiák esetén (például testmozgás és fogyás) test) nem elég;
• Atherosclerosis (progresszió lelassítása) - azon betegek étrendén kívül, akiknél terápiát mutattunk ki az összkoleszterin (koleszterin) és az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin (koleszterin-LDL) koncentrációjának csökkentésére;
• A szívkoszorúér szövődményeinek (artériás revaszkularizáció, agyvérzés és szívroham) elsődleges megelőzése felnőtt betegeknél, akiknél nem áll fenn koszorúér-betegség (CHD) klinikai tünetei, de fokozott kockázati tényezőkkel (60 év felett a nőknél és 50 évnél a férfiaknál) C-reaktív fehérjét (több mint 2 mg / l) egy / több további rizikófaktor jelenlétében (dohányzás, alacsony koncentrációjú nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin, artériás magas vérnyomás, az IHD korai megjelenése familiáris m anamnézis)).

Ellenjavallatok

A kibocsátás minden formája esetén:

• Laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció vagy laktázhiány;
• Aktív májbetegség, beleértve a szérum transzamináz aktivitás tartós emelkedését vagy a szérum transzamináz aktivitás bármilyen emelkedését (3-szor több, mint a veleszületett mellékvese hyperplasia);
• Nők esetében: terhesség, megbízható fogamzásgátló módszerek hiánya, laktáció;
• A ciklosporin iránti igény;
• 18 éves korig;
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

Ezenkívül, ha a gyógyszert napi 5, 10 és 20 mg-os adagban rendelik:

• myopathia;
• Súlyos veseelégtelenség (a kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml / perc);
• A myotoxikus szövődmények megjelenésére való hajlam.

Továbbá, amikor a hatóanyagot 40 mg-os napi dózisban írják elő:

• Olyan körülmények, amelyekben lehetőség van a rosuvastatin koncentrációjának növelésére a vérplazmában;
• A myopathia / rabdomiolízis kialakulásához hajlamosító kockázati tényezők jelenléte: személyes vagy családi kórtörténet izomfájdalmak, hipotireózis, mérsékelten súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kevesebb, mint 60 ml / perc), mítotoxicitás fibrátok vagy más HMG-CoA reduktáz inhibitorok történelmében;
• Az alkoholtartalmú italok túlzott használata;
• Fibrátok egyidejű használata;
• A mongoloid versenyhez tartozott.

A Crestor nem ajánlott a HIV proteáz inhibitorokkal egyidejűleg.

Óvatosan az 5, 10 vagy 20 mg napi adagban a gyógyszert az alábbi esetekben írják elő:

• A myopathia / rhabdomiolysis kialakulásához szükséges kockázati tényezők, mint például az izombetegségek személyes vagy családi kórtörténete, hipotireózis, mérsékelten súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kevesebb, mint 60 ml / perc), myotoxicitás fibrátok vagy más HMG-CoA reduktáz inhibitorok adagolása miatt az anamnézisben;
• A mongoloid fajhoz tartozó;

• A rosuvastatin plazmakoncentrációjának növekedését célzó körülmények;
• Az alacsony vérnyomás;
• Májbetegség a betegség történetében;
• Súlyos endokrin, metabolikus vagy elektrolit zavarok;
• Konvulzív rohamok, ellenőrizhetetlenek;
• Kiterjedt sérülések vagy műtét;
• szepszis;
• 65 évesnél idősebb;
• Egyidejű alkalmazása fibrátokkal;
• Az alkoholtartalmú italok túlzott fogyasztása.

A napi 40 mg-os adaggal óvatosan a gyógyszert a következő esetekben írják elő:

• Májbetegség a betegség történetében;
• Enyhe veseelégtelenség (kreatinin clearance több mint 60 ml / perc);
• Az alacsony vérnyomás;
• Súlyos endokrin, metabolikus, elektrolit rendellenességek;
• Kiterjedt sérülések vagy műtét;
• szepszis;
• Konvulzív rohamok, ellenőrizhetetlenek;
• 65 évesnél idősebb.

A Crestor súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán)

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert szájon át kell bevenni, a tabletták egészét és a rászáradt vizet el kell nyelni, a nap bármely szakában, függetlenül attól, hogy az étkezés megtörtént-e.

A Crestor és a kezelés teljes időtartama előtt a betegnek normál koleszterincsökkentő étrendet kell követnie.

A hatóanyag dózisát a terápia céljától és a terápiás hatékonyságtól függően külön-külön választják ki, figyelembe véve a cél lipidkoncentrációkra vonatkozó jelenlegi ajánlásokat.

A rosuvastatin ajánlott kezdeti dózisa azoknak a betegeknek, akik csak kezdik el, vagy más HMG-CoA reduktáz inhibitorokból kerülnek át, 5 vagy 10 mg naponta 1 alkalommal. A kezdő adag kiválasztásakor a koleszterin koncentrációját a vérben kell figyelembe venni, figyelembe véve a szív- és érrendszeri szövődmények lehetséges kockázatát, és értékelni kell a mellékhatások lehetséges kockázatát. Ha a hatás nem elegendő, az adagot 4 hét elteltével növelik.

A dózis napi 40 mg-ra történő emelése csak súlyos hypercholesterinaemiában szenvedő betegeknél és magas kardiovaszkuláris szövődmények (különösen familiáris hypercholesterinaemia esetén) esetében jelentkezhet, akik 20 mg-os adag beadása mellett nem tudták elérni a kívánt eredményt. Ebben az esetben különösen óvatos orvosi megfigyelésre van szükség.

Mérsékelten súlyos vesefunkció esetén a kezelés napi 5 mg-os adaggal kezdődik.

A rosuvastatin farmakokinetikai paramétereinek tanulmányozása során, amikor a különböző etnikai csoportokba tartozó betegek vették fel, a szisztémás koncentráció növekedése a japán és a kínai nyelven megfigyelhető volt. Ezt a tényt figyelembe kell venni a Crestor ezen betegcsoportjainak kinevezésénél - a mongoloid fajta embereinek 5 mg-os adaggal kell kezdeniük a kezelést. 40 mg-os dózisban a gyógyszer ellenjavallt a Mongoloid-féle betegek felírásakor.

A myopathia hajlamos betegeknek ajánlott kezdő adag 5 mg. A betegek ezen csoportja tilos 40 mg-os dózisban felírni a gyógyszert.

Mellékhatások

A klinikai vizsgálatok során azonosított:

• Endokrin rendszer: gyakran - 2-es típusú cukorbetegség;
• Emésztőrendszer: gyakran - hasi fájdalom, székrekedés és hányinger; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás;
• Központi idegrendszer: gyakran - fejfájás és szédülés;
• A csont-izomrendszer: myalgia; ritkán - miopátia (beleértve a myositist) és rhabdomyolysis (beleértve az akut veseelégtelenséget is);
• Bőr: Ritkán - viszketés, kiütés, csalánkiütés;
• Immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók, pl. angioödéma;
• Húgyúti rendszer: proteinuria;
• Máj: Ritkán, dózisfüggő emelkedést mutat a máj transzamináz aktivitásában (a legtöbb esetben jelentéktelen, tünetmentes és átmeneti);
• Laboratóriumi mutatók: pajzsmirigy diszfunkció, fokozott bilirubin és glükóz koncentráció, alkalikus foszfatáz aktivitás és gamma-glutamil-transzferáz;
• Egyéb: gyakran - aszténes szindróma.

A forgalomba hozatalt követően felismert:

• Az emésztőrendszer nagyon ritka - sárgaság és hepatitis; ritkán fokozza a máj transzaminázok aktivitását; a gyakoriság ismeretlen - hasmenés;
• Központi idegrendszer: nagyon ritkán - memóriavesztés, polineuropátia;
• A csont-izomrendszer: nagyon ritkán - arthralgia; gyakoriság ismeretlen - immunsejt-nekrotizáló myopathia;
• A bőr és a bőr alatti zsír: a gyakoriság ismeretlen - Stevens-Johnson-szindróma;
• A húgyúti rendszer: nagyon ritkán - hematuria;
• Légzőrendszer: ismeretlen gyakoriság - köhögés, légszomj;
• Reproduktív rendszer: ismeretlen gyakoriság - gynecomastia;
• Egyéb: ismeretlen gyakoriság - perifériás ödéma.

Különleges utasítások

40 mg-os adagban a Crestor nem ajánlott olyan betegek kijelölésére, akik korábban nem konzultáltak orvosával.

2-4 hetes kezelés és / vagy növekvő dózisok után szükség van a lipid metabolizmus indexeinek szabályozására, szükség esetén a gyógyszer adagjának módosítására.

A gyógyszer beindítása és 3 hónapos kezelés után meg kell határozni a májfunkció mutatóit. Ha a szérum transzamináz aktivitása 3-szor magasabb, mint a veleszületett mellékvese hiperpláziában, a kezelést le kell állítani, vagy csökkenteni kell a rosuvastatin adagját.

A hypercholesterinaemiában szenvedő betegek, akik a nephroticus szindróma vagy a hypothyreosis következtében alakultak ki, a Crestor kinevezése előtt meg kell vizsgálni az alapbetegséget.

Ha magas dózisú rosuvastatint kapunk, akkor csonka proteinuria (főként átmeneti) kialakulása lehetséges, ezért a 40 mg-os dózisban kapó betegeknek szükségük van a veseműködés megfigyelésére.

A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy haladéktalanul konzultáljanak orvosával a görcsroham, az izomgyengeség vagy a fájdalom hirtelen megjelenése esetén, különösen láz és rossz közérzet esetén. Ezekben a betegekben szükséges meghatározni a kreatin-foszfokináz (CPK) aktivitását. Ha a CPK kezdeti szintje szignifikánsan megemelkedik (5-szor nagyobb, mint a veleszületett mellékvese hiperplázia esetében), 5-7 nap múlva újra kell mérni. Ha az ismételt vizsgálat megerősíti a CPK magas aktivitását vagy a tünetek súlyosbodását és kellemetlenségét okozza, a gyógyszert le kell állítani. Ha a tünetek eltűnnek, és a CPK aktivitása normális állapotba kerül, úgy fontolja meg a Crestor vagy más HMG-CoA reduktáz inhibitorok újbóli kijelölését kisebb adagokban, gondos orvosi megfigyeléssel.

Ha feltételezhető az intersticiális tüdőbetegség (légszomj, improduktív köhögés, általános jó közérzet romlása) kialakulása, a kezelést le kell állítani.

A Crestor szédülést okozhat, ezért gondoskodni kell a pszichomotoros sebességet és a figyelemfelkeltést igénylő munkák vezetésénél és elvégzésénél.

Kábítószer-kölcsönhatás

• Ciklosporin és gemfibrozil: a rosuvastatin 11 plazmakoncentrációjának növekedése, illetve 2 alkalommal;
• Közvetett antikoagulánsok: a prothrombin idő növekedése;
• Fenofibrát, gemfibrozil, egyéb fibrátok és lipidcsökkentő nikotinsav adagok alkalmazása HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal együtt: megnövekedett myopathiás kockázat;
• HIV proteáz inhibitorok: a rozuvasztatin expozíció jelentős növekedése;
• Alumínium és magnézium-hidroxid tartalmú antacidák: a rosuvastatin plazmakoncentrációjának csökkenése körülbelül 50% -kal (a hatás kevésbé hangsúlyos, ha az antacidákat 2 órával a Crestor bevétele után veszik figyelembe);
• Eritromicin: a rozuvasztatin koncentrációjának 30% -os csökkenése;
• Orális fogamzásgátlók vagy hormonpótló kezelésre szánt gyógyszerek: plazmakoncentrációjuk növekedése.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C-on tárolandó gyermekek számára.

Felhasználhatósági időtartam - 3 év.