Merten

Merten - a lipidcsökkentő hatású gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A Merten-t filmtabletta formájában állítják elő: majdnem fehér vagy fehér, biconvex; 5 mg: kerek, egyik oldalán a "C33" felirat; 10 mg: kerek, "C34" jelzéssel a felek egyikén; 20 mg: kerek, "C35" jelzéssel a felek egyikén; 20 mg mindegyik: ovális, "C36" egyik oldalán (10 darab buborékcsomagolásban, 3 doboz dobozban).

Az 1 tabletta összetétele magában foglalja:

• Hatóanyag: Rosuvastatin - 5, 10, 20 vagy 40 mg (rosuvastatin kalcium formájában);
• Segédkomponensek (ill.): Laktóz-monohidrát - 43,5 / 87/174/348 mg; mikrokristályos cellulóz 12 - 21,55 / 43,1 / 86,2 / 172,4 mg; Krospovidon (A típus) - 0,25 / 0,5 / 1/2 mg; magnézium-hidroxid - 3,75 / 7,5 / 15/30 mg; magnézium-sztearát - 0,75 / 1,5 / 3/6 mg.

A héjfilm összetétele: Opadry II fehér (titán-dioxid (E171) - 0,75 / 1,25 / 2,5 / 5 mg, makrogol 3350 - 0,606 / 1,01 / 2,02 / 4,04 mg, talkum - 0,444 / 0,74 / 1,48 / 2,96 mg, polivinil-alkohol - 1,2 / 2/4/8 mg) - 3/5/10/20 mg.

Használati utasítások

• Familiális homozigóta hypercholesterinaemia - a diéta és egyéb lipidszintcsökkentő terápia kiegészítéseként vagy olyan esetekben, amikor ez a terápia nem elég hatékony;
• A koleszterin (Xc), az alacsony sűrűségű Xc-lipoproteinek (Xc-LDL), az apolipoprotein B és a TG szérumban előforduló magas koleszterinszint és vegyes (kombinált) diszlipidémiás állapotok - a diétás terápia kiegészítéseként más nem gyógyszeres módszerek (pl. , testsúlycsökkenés, testmozgás) és az étrend nem elégséges;
• Hypertriglyceridaemia (IV. Típus, Fredrickson szerint) - a diétázás kiegészítéseként;
• A szívkoszorúér-betegség klinikai megnyilvánulása nélküli felnőtt betegeknél a fejlett cardiovascularis szövődmények (stroke, szívroham, artériás revaszkularizáció), de fokozódó (60 év feletti nőknél és 50 évnél idősebb férfiak esetében) a C-reaktív fehérje koncentrációjának növekedése 2 mg / l) legalább egy további kockázati tényező, köztük a dohányzás, az artériás hipertónia, a Cs-HDL alacsony koncentrációja, a koronária-betegség korai megjelenésének családi előzményei - elsődleges megelőzésként.

A Merten-t a táplálék kiegészítéseként írják fel olyan betegeknél, akiknél az Xc és Xc-LDL koncentrációjának csökkentésére irányuló kezelést az atherosclerosis progressziójának lelassítására csökkentették.

Ellenjavallatok

• myopathia;
• Májelégtelenség (több mint 9 pont a Childe Pugh-skálán);
• A májbetegségek aktív fázisa, beleértve a máj transzamináz aktivitásának tartós emelkedését, valamint a szérum transzamináz aktivitás bármely növekedését több mint háromszor a normál felső határhoz képest;
• A vesék funkcionális rendellenességei (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) - 5, 10 és 20 mg-os tabletták; mérsékelt veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb mint 60 ml / perc) - 40 mg-os tabletta;
• A myotoxikus szövődmények kialakulásának hajlama;
• Laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció vagy laktázhiány;
• Egyidejű alkalmazása ciklosporinnal;
• Terhesség és szoptatás;
• 18 éves korig (a betegek e korcsoportjának biztonságossága és hatékonysága nem igazolt);
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

A fogamzóképes korú nők, akik nem használnak megbízható fogamzásgátlást, nem szabad szedniük a kábítószert.

További 40 mg-os ellenjavallatok a következők:

• Izomfájdulatok a személyes vagy a családtörténetben;
• hypothyreosis;
• Myotoxicitás a HMG-CoA reduktáz vagy a fibrátok egyéb inhibitorainak a történetében;
• A vérplazmában a hatóanyag (rosuvastatin) koncentrációjának növekedéséhez vezet;
• Egyidejű alkalmazása fibrátokkal;
• Magas alkoholfogyasztás;
• Az ázsiai fajhoz tartozott.

A Merten-t minden adagban óvatosan kell alkalmazni a következő állapotok / betegségek jelenlétében:

• Az alacsony vérnyomás;
• Májbetegség története;
• Rhabdomyolysis / myopathia kialakulásának kockázata: 5, 10 és 20 mg mindegyik - hypothyreosis, veseelégtelenség; 40 mg-nál: a súlyos veseelégtelenség (a kreatinin clearance-értéke 60 ml / percnél nagyobb);
• szepszis;
• Sérülések és kiterjedt sebészeti beavatkozások;
• Kontrollált epilepszia;
• Súlyos anyagcsere-, elektrolit- vagy endokrin rendellenességek;
• 65 évesnél idősebb.

Ezenkívül az 5, 10 és 20 mg-os tabletták esetében:

• Örökletes izombetegségek (családi vagy személyes előzmények) és az izomtoxikózis története, amikor más HMG-CoA reduktáz inhibitorokat vagy fibrátokat alkalmaznak;
• Magas alkoholfogyasztás;
• A vérplazmában a hatóanyag (rosuvastatin) koncentrációjának növekedéséhez vezet;
• Egyidejű vétel fibrates;
• Az ázsiai fajhoz tartozott.

Adagolás és adminisztráció

A Mertent szájon át vízzel kell bevenni. A gyógyszer hatékonysága nem függ az élelmiszertől vagy a napszaktól. A tablettákat egészben kell lenyelni, nem szabad összetörni és rágni.

A terápia megkezdése előtt a betegnek normál étrendet kell követnie az alacsony Xc-tartalmú termékek felhasználásával, amelyet a Merten-bevétel egész ideje alatt folytatni kell.

Az orvos az adagot külön-külön kiválasztja, a kezelés céljának és a kezelés terápiás válaszának megfelelően.

A Merten ajánlott kezdeti napi adagja azoknál a betegeknél, akik nem szedtek statineket és a többi HMG-CoA-reduktáz inhibitorral történő kezelés után átadott betegek esetében 5 vagy 10 mg volt. A gyógyszert naponta 1 alkalommal veszik fel.

A kezdeti adag kiválasztásakor figyelembe kell venni az Xc szintjét és a szív- és érrendszeri szövődmények és mellékhatások lehetséges kockázatát. Ha szükséges, 1 hónap elteltével hajtsa végre az adag módosítását.

A Merten 40 mg-os dózisát figyelembe véve a mellékhatások nagyfokú kockázata miatt csak a súlyos hypercholesterinaemia és a szív- és érrendszeri szövődmények (különösen az örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek esetén) fokozott dózisának növelése csak akkor lehetséges, ha a dózis 20 mg-os célkoleszterinszintet nem sikerült elérni. 40 mg-os adagot csak orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni (ennek az adagnak a kijelölése olyan betegek számára, akik nem konzultáltak orvosával korábban nem ajánlott).

Idős betegeknél a Merten dózisának módosítása nem szükséges.

A mérsékelt vagy enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegek általában nem módosítják az adagot. Mérsékelt veseelégtelenség esetén (kreatinin clearance kevesebb, mint 60 ml / perc), a javasolt kezdő adag a Merten 5 mg. A mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknek nem szabad 40 mg-os dózist adni. A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek Merten bármilyen adagban ellenjavallt.

Májkárosodás esetén (Child-Pugh skálán 7 ponttal és ennél alacsonyabban) a rozuvasztatin szisztémás koncentrációjának növekedését nem észlelték. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél (8 és 9 pontnál) emelkedett a szisztémás Merten-koncentráció emelkedése. Ajánlatos, hogy az ilyen betegek monitorozzák a májműködést a terápia során. A rosuvastatin több mint 9 pontú májelégtelenségben szenvedő betegekre vonatkozó adatai nem állnak rendelkezésre (a Merten ellenjavallt).

Az ázsiai fajban szenvedő betegeknél a rosuvastatin szisztémás koncentrációja növekedhet. Az ázsiai fajhoz tartozó betegek kezdeti dózisa 10 és 20 mg-os dózisok esetén nem haladhatja meg az 5 mg-ot (40 mg-os dózis beadása ilyen betegeknél ellenjavallt). Ugyanezen módszer szerint a Merten-et a myopathia érzékenységére írják fel.

Mellékhatások

A terápia során előforduló mellékhatások általában enyhék és átmenetiek.

Merten alkalmazásával egyes testrendszerek zavarai alakulhatnak ki, különböző gyakorisággal (≥1 / 100 - <1/10 - gyakran, ≥1 / 1000 - <1/100 - ritkán, ≥1 / 10000 - <1/1000 - ritkán, <1/10000 - nagyon ritkán, ha lehetetlen becsülni a frekvenciát a rendelkezésre álló adatok alapján - ismeretlen gyakorisággal):

• Légzőrendszer, mellkasi és mediastinum szervek: ismeretlen gyakorisággal - légszomj, köhögés;
• Idegrendszeri és mentális zavarok: gyakran - szédülés, fejfájás; nagyon ritkán - memóriavesztés, polineuropátia; ismeretlen gyakorisággal - alvási zavarok (beleértve a rémálmokat és az álmatlanságot), a depresszió;
• Csont- és izomzsebkendők: gyakran - myalgia; ritkán - rhabdomyolysis, myopathia (beleértve a myositist is); nagyon ritkán - arthralgia; ismeretlen gyakorisággal, immuno-mediált necrotizáló myopathia;
• Gyomor-bél traktus: gyakran - hányinger, székrekedés, hasi fájdalom; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás; ismeretlen gyakorisággal - hasmenés;
• Endokrin rendszer: gyakran - 2-es típusú cukorbetegség;
• Immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók, beleértve az angioödémát;
• Vér és nyirokrendszer: ritkán - thrombocytopenia;
• Máj és epeutak: ritkán - májen transzaminázok fokozott aktivitása; nagyon ritkán - májgyulladás, sárgaság;
• A bőr és a bőr alatti szövetek: ritkán - kiütés, pruritus, urticaria; ismeretlen gyakorisággal - Stevens-Johnson szindróma;
• Szexuális szervek és emlőmirigyek: nagyon ritkán - gynecomastia;
• Vese és húgyutak: nagyon ritkán - hematuria;
• Az injekció beadásának helyén gyakori rendellenességek és reakciók: gyakori - astenikus szindróma; ismeretlen gyakorisággal - perifériás ödéma;
• Vese és húgyúti fertőzések: túlnyomórészt tubuláris eredetű proteinuria (rendszerint csökken és a kezelés során önállóan halad); ritka esetekben hematuria;
• Máj és epeutak: kisszámú betegben - a máj transzamináz aktivitásának növekedése (ez a növekedés mérsékelt volt, átmeneti és tünetmentes);
• A csont-izomrendszer és a kötőszövet: myalgia, myopathia (beleértve a miozitist is); ritka esetekben a rhabdomyolysis akut veseelégtelenség kialakulásával vagy anélkül; a kreatin-foszfokináz aktivitásának növekedése (általában ezek a megnyilvánulások kisebbek, tünetmentesek és átmenetiek; ha a kreatin-foszfokináz aktivitását 5-szeresével meghaladják, a kezelés megáll);
• Az instrumentális és laboratóriumi vizsgálatok eredményeire gyakorolt ​​hatás: a bilirubin, a glükóz, a gamma-glutamil-transzferáz, az alkalikus foszfatáz aktivitása, a pajzsmirigy működésének megnövekedése.
• Egyéb: szexuális diszfunkció; rendkívül ritka esetekben (különösen hosszantartó terápia esetén) - intersticiális tüdőbetegség; az inak kórtörténete, egyes esetekben a szakadás által bonyolult.

A mellékhatások előfordulási gyakorisága általában dózisfüggő. A Merten 40 mg-ot szedő betegeknél a máj és a vesék súlyos mellékhatásainak előfordulása, a rhabdomyolysis fokozódik.

A forgalomba hozatalt követő megfigyelések során megállapítást nyert, hogy a Merten alkalmazása a következő rendellenességeket is előállíthatja:

• Idegrendszer: nagyon ritkán - memóriavesztés, polineuropátia;
• Emésztőrendszer: ritkán - a májen transzaminázok fokozott aktivitása; nagyon ritkán - májgyulladás, sárgaság; nem meghatározott gyakoriság - hasmenés;
• A húgyúti rendszer: nagyon ritkán - hematuria;
• Légzőrendszer: nem meghatározott gyakoriság - légszomj, köhögés;
• A csont-izomrendszer: nagyon ritkán - arthralgia;
• Bőrgyógyászati ​​reakciók: ismeretlen gyakorisággal - Stevens-Johnson szindróma;
• Egyéb: ismeretlen gyakorisággal - perifériás ödéma.

Néhány sztatin alkalmazásakor vannak adatok a következő mellékhatások kifejlődéséről: depresszió, alvászavarok, köztük rémálmok és álmatlanság, szexuális diszfunkció, izolált esetekben (különösen hosszan tartó gyógyszerhasználat esetén) - intersticiális tüdőbetegségek.

Különleges utasítások

A főleg tubuláris eredetű proteinuria kifejlődését rendszerint nagy dózisú Merten (különösen 40 mg) bevétele esetén szokták megjegyezni, de a legtöbb esetben ez a rendellenesség időszakos vagy rövid távú volt. A terápia során kifejlesztett proteinuria nem jelenti a meglévő vesebetegség akut vagy progresszióját. A rozuvasztatin 40 mg-os dózisának bevétele esetén a vese súlyos funkcionális rendellenességeinek gyakorisága gyakoribb.

A Merten minden dózisának befogadása során (különösen, ha 20 mg-nál nagyobb adagot vettek be), myopathia, myalgia és ritkán rhabdomyolysis alakultak ki. Nagyon ritka esetekben a rhabdomyolysis fordul elő, miközben az ezetimibbel (ez a kombináció óvatosságot igényel).

A kreatin-foszfokináz szintjének emelkedése a terápia megkezdése előtt a normál felső határ felett 5-szer nagyobb, 5-7 nap múlva újra kell mérni. Ha a kiindulási kreatin-foszfokináz újraértékelését megerősítik, a terápiát nem szabad elkezdeni.

A myopathia / rabdomiolízis kialakulásához szükséges kockázati tényezők jelenlétében a Merten csak a terápia előnyeinek arányával és a lehetséges kockázattal járható. A kezelés alatt állandó klinikai megfigyelést kell végezni.

Gyakori görcsök, izomgyengeség vagy fájdalom esetén, különösen lázzal vagy rosszullét esetén, orvoshoz kell fordulni.

Nem szükséges Merten-t adni olyan betegeknek, akik súlyos akut betegségben szenvednek, ami myopathia jelenlétére utal, vagy másodlagos veseelégtelenség kialakulásával (pl. Artériás hypertonia, szepszis, trauma, műtét, elektrolit zavarok, metabolikus szindróma, endokrin rendellenességek, görcsök).

A Merten-t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek múltja volt a májbetegség vagy az alkoholfogyasztás.

A májfunkció diagnosztizálása a terápia megkezdése előtt és 3 hónappal kezdődik. Abban az esetben, ha a szérumban a máj transzamináz aktivitása 3-szor meghaladja a normál felső határértéket, a kezelést le kell állítani, vagy csökkenteni kell a dózist. A 40 mg Merten-kezelés során a máj kiemelkedő funkcionális rendellenességeinek gyakorisága (a legtöbb esetben a máj transzamináz aktivitásának növekedésével függ össze) növekszik.

Hipotireózis, nefrotikus szindróma miatt másodlagos hypercholesterinaemiában szenvedő betegeknél az alapbetegség kezelését a gyógyszer elkezdése előtt kell elvégezni.

A Merten proteázgátlókkal történő egyidejű alkalmazása nem ajánlott.

Szükség esetén, a gyógyszer bevétele, jármű vagy más mechanizmusok vezetése közben, szem előtt kell tartani, hogy a kezelés alatt szédülés alakulhat ki.

Kábítószer-kölcsönhatás

A Merten egyidejű alkalmazása néhány anyaggal / gyógyszerrel együtt nemkívánatos hatások léphetnek fel (az AUC a plazmában a hatóanyag teljes koncentrációja, a MHO a nemzetközi normalizált arány, a prothrombin idő aránya a standard átlagos protrombin időhöz, a Cmax a vér maximális koncentrációja a vérben, a T1 / 2 - féléletidő):

• Ciklosporin: a rosuvastatin AUC növekedése;
• K-vitamin antagonisták (warfarin vagy más kumarin antikoagulánsok): MHO növekedése (monitorozni kell);
• Ezetimib: nincs változás az AUC-ban vagy a Cmax-ban, azonban ezeknek a gyógyszereknek a farmakodinámiás kölcsönhatása nem zárható ki;
• Gemfibrozil vagy más lipidszintcsökkentő szerek: a rosuvastatin Cmax és AUC növekedése;
• Nikotinsav lipidcsökkentő dózisban, fenofibrát, gemfibrozil, egyéb fibrátok: megnövekedett myopathiás kockázat (40 mg-os és fibrátos adagok egyidejű alkalmazása ellenjavallt);
• Proteázinhibitorok: Rosuvastatin T1 / 2 megnyúlás;
• Antacidok az alumíniumot vagy magnézium-hidroxidot tartalmazó szuszpenzióban: a rosuvastatin koncentrációjának csökkenése a vérplazmában (ennek a hatásnak a súlyossága gyengébb abban az esetben, ha az antacidákat 2 órával a Merten szedése után alkalmazzák);
• Eritromicin: a rosuvastatin AUC és Cmax csökkenése;
• Orális fogamzásgátlók: az etinil-ösztradiol és a norgestrél AUC-értéke.

A tárolás feltételei

Sötét, száraz helyen tárolja, amely gyermekek számára nem elérhető 30 ° C-ig.

Felhasználhatósági időtartam - 2 év.